EFEDRA

EFEDRA

Efedra; al. Meertraübehen; ingl. ephedra, joint fir.

Tallos aéreos.

Las efedras son subarbustos dióicos con tallos delgados y angulosos y hojas reducidas a escamas. Las flores masculinas se agrupan en amentos amarillentos, las flores femeninas se reducen a los óvulos rodeados de brácteas, rojas y carnosas cuando maduran.

Origen.

Las especies que presentan interés son todas de origen asiático, pero el género, que comprende varias decenas de especies, está presente en todos los continentes.

Composición química.

Los componentes activos son arilalquilaminas cuya estructura es muy similar a la de las catecolaminas. Algunos las consideran como alcaloides, mientras que para otros - debido a que el nitrógeno no se encuentra formando parte de un heterociclo se trata de protoalcaloides. La droga también contiene varios flavonoides (flavonas y flavonoles, 0, 3% en tallos de E. cínica, C - glucosil flavonas) proantocianidolesy polisacáridos.

Protoalcaloides. Su contenido, variable según la especie, es como máximo del 3%. El componente mayoritario es casi siempre la (efedrina (1R, 2S) 1 - fenil 2 - metilamino propan - 1 - ol. Las diferentes especies también contienen (pseudoefedrina (1S, 2S) así como los correspondientes derivados nor y metilados correspondientes. Estas bases van acompañadas por pequeñas cantidades (10 - 5 - 10 - 4) de derivados cíclicos: 5 - feniloxazolidinas y efedroxano (= (4S, 5R) 3, 4 - dimetil 5 - feniloxazolidona)

Asimismo, se observa la presencia de alcaloides macrocíclicos, derivados de la espermina: orantina en los tallos, efedradinas B, C y D en las raíces. Dentro de estas últimas, también se ha conseguido aislar sustancias con actividad hipotensora: derivados de la histamina, proantocianidoles [630 y ref. citadas] y un aminoácido cuaternario: la maoconina.

Datos farmacológicos.

La efedrina, estructuralmente relacionada con la adrenalina, provoca una liberación de las catecolaminas endógenas de las fibras simpáticas postganglionares: es un simpaticomimético indirecto. Acelera los movimientos respiratorios y aumenta su intensidad, estimula el automatismo cardiaco y es vasoconstrictora. Su fuerte lipofilia le permite atravesar la barrera hemato - encefálica y ejercer importantes efectos centrales: aumento de la vigilia, disminución de la sensación de cansancio. La respuesta adrenérgica obtenida con una dosis determinada de efedrina, disminuye progresivamente de intensidad hasta desaparecer (fenómeno de taquifilaxia)

Aunque la efedrina y la pseudoefedrina tienen una actividad broncodilatadora idéntica, la actividad sobre el miocardio, la tensión y el S. N. C. de la primera es más importante. En el caso de la droga entera, la interferencia de los demás componentes con la absorción intestinal de las fenetilaminas, modifica cuantitativamente la acción de éstas, resultando su acción más suave y prolongada. El fraccionamiento del extracto metanólico de E. intermedia muestra que la principal responsable de la actividad antiinflamatoria es la (pseudoefedrinay, en menor medida, el efedroxano [626] cuya compleja farmacología se ha podido demostrar [634] Los polisacáridos son hipoglucemiantes.

Observaciones en el Hombre.

Todas las propiedades de la efedrina, mencionados anteriormente, han sido observadas en el hombre y aprovechadas en terapéutica. Su gran variedad de actividades y el fenómeno de taquifilaxia han hecho que sus indicaciones terapéuticas se vean limitadas. Además, presenta numerosas contraindicaciones: insuficiencia coronaria, hipertrofia prostática, diabetes. Asimismo presenta interacciones medicamentosas: con IMAO (Inhibidores de monoamino oxidasa) y con digitálicos. En la mayoría de indicaciones terapéuticas habituales (analéptico, antiasmático) la efedrina ha sido reemplazada por moléculas más manejables. La efedrina no carece de toxicidad. Se ha descrito una acción teratógena en embrión de pollo. Desde hace 5. 000 años, la medicina tradicional china utiliza los tallos (má huáng) en el tratamiento del asma, la bronquitis y numerosas afecciones. La tradición oriental otorga propiedades opuestas a los órganos subterráneos.

Empleo.

Las diferentes especies de efedra en la actualidad, casi no se utilizan para la extracción de efedrina. La efedrina y sus sales sólo se emplean en la formulación de “jarabes pectorales” (broncodilatadores) Esta amina también forma parte de la composición de disoluciones para instilaciones nasales utilizadas en caso de rinorrea (vasoconstrictora) La utilización prolongada puede originar la aparición de rinitis yatrogénica (y también, aunque más raramente, una hipertensión arterial iatrogénica) En los niños, puede existir riesgo de depresión del S. N. C. y de reacciones cardiovasculares. La actividad simpaticomimética del tallo proporciona propiedades lipolíticas y anorexígenas utilizadas en caso de exceso de peso. La droga criomolida no produce ninguna manifestación tóxica en los ensayos de toxicidad aguda y subaguda (3 g / kg, 300 y 600 mg / kg / día, 6 semanas, rata, per os)

La droga.

Los tallos aéreos de las diferentes especies de efedra son finos, angulosos y longitudinalmente estriados. Las hojas, reducidas a escamas membranosas, están insertas en parejas a nivel de los nudos. El tamaño de los entrenudos varía según la especie. Anatómicamente, su epidermis sinuosa presenta estomas (no muy marcados) procedentes de la división de una célula madre (estomas haploqueílicos) Los tallos contienen traqueidas punteadas que, por unión de las puntuaciones transversales, forman vasos casi abiertos o abiertos. El leño es del tipo gimnospermo. La efedrina se analiza mediante C. C. F. pero no se diferencia de sus isómeros) Para revelar las placas, es preferible utilizar ninhidrina en lugar de los reactivos generales de alcaloides. La H. P. I. C. es muy adecuada para la determinación de alcaloides.